PCSK9: Какво трябва да знаете
Може да сте чували за инхибиторите на PCSK9 и как този клас лекарства може да бъде следващият голям пробив в лечението на висок холестерол. За да разберете как работи този нов клас лекарства, първо трябва да разберете ген на PCSK9.
Прочетете, за да научите повече за този ген, как той влияе върху нивата на холестерола в кръвта и как изследователите използват тази информация, за да създадат нови лечения за твърде общ проблем.
PCSK9 генът
Всички ние имаме ген, наречен пропротеин конвертаза субтилизин / кексин тип 9 (PCSK9). Този ген директно засяга броя на липопротеините с ниска плътност (LDL) в организма. LDL рецепторите помагат да се регулира количеството на LDL холестерола, който влиза в кръвообращението. Повечето LDL рецептори се намират на повърхността на черния дроб.
Някои мутации на гена PCSK9 могат да понижат броя на LDL рецепторите. Това може да доведе до наследствена форма на висок холестерол, известен като хиперхолестеролемия. Високият LDL холестерол може да доведе до сърдечно-съдови заболявания, инфаркт или инсулт.
Други мутации на гена PCSK9 могат действително да понижат LDL холестерола чрез увеличаване на броя на LDL рецепторите. Хората с ниски нива на LDL холестерол имат по-малък риск от развитие на сърдечни заболявания и инсулт.
Видове лекарства PCSK9 и как работят
PCSK9 медикаментите потискат ензима PCSK9, експресиран от гена. Ето защо се наричат PCSK9 инхибитори.
През август 2015 г. Агенцията по храните и лекарствата (FDA) одобри еволокумаб (Repatha), инхибитор на PCSK9 от Amgen. В клинични проучвания хората, приемащи еволокумаб в продължение на една година, намаляват техния LDL холестерол с около 60% в сравнение с контролната група. Една година по-късно, малко над 2% от пациентите в групата със стандартна терапия са имали сериозно събитие, свързано със сърцето, в сравнение с малко под 1% от тези, приемащи еволюциомаб.
През юли 2015 г. FDA одобри алирокумаб (Praluent). Неотдавнашно клинично проучване има подобен успех при понижаване на LDL холестерола. Само 1,7% от пациентите са имали някакъв тип свързано със сърцето събитие по време на 78-седмичното проучване.
Странични ефекти и рискове
Всички лекарства имат потенциал за нежелани реакции. Нежеланите реакции са съобщени при 69% от пациентите, приемащи еволюциомаб в клиничните проучвания. Оток на мястото на инжектиране или обрив, болка в крайниците и умора са някои от докладваните нежелани реакции. По-малко от 1% съобщават за умствено объркване, затруднено фокусиране или други неврокогнитивни проблеми.
В изпитванията с алирокумб са докладвани нежелани реакции при 81% от участниците, приемащи лекарството. Те включват реакции на мястото на инжектиране, мускулни болки и събития, свързани с окото. Малко повече от 1% от участниците съобщават за неврокогнитивни нежелани реакции. Те включват нарушение на паметта и объркване.
Дългосрочните нежелани реакции и рискове все още не са известни.
PCSK9 Наркотиците и статините: как те се сравняват
Както PCSK9 инхибиторите, така и статините са показали ефективност при понижаване на LDL холестерола.
Статините работят чрез блокиране на HMG-CoA редуктазата. Това е ензим, който черният Ви дроб използва, за да произвежда холестерол. Статините също помагат на организма да възстановява натрупаните от вашите артерии натрупвания на холестерол. Повечето хора могат да приемат статини без затруднения, но някои хора не могат да търпят странични ефекти като храносмилателни проблеми и мускулни болки. Статините са били наоколо дълго време, така че Вашият лекар може да ви даде информация за това как работят в дългосрочен план. Те са налични в търговската марка и таблетите и са станали доста достъпни.
Инхибиторите на PCSK9 могат да предоставят друга възможност за лечение за хора, които имат висок LDL холестерол, са изложени на висок риск от сърдечно-съдово заболяване и не могат да понасят статини. Тези нови лекарства изискват инжекции на всеки две до четири седмици. Все още нямаме достатъчно информация, за да знаем как инхибиторите на PCSK9 ще намалят сърдечно-съдовите събития с течение на времето.
Как действа този ефект при лечение на висок холестерол?
Според Центровете за контрол и превенция на заболяванията в САЩ 73,5 милиона възрастни в САЩ имат висок LDL холестерол. Статинините понастоящем са терапия от първа линия за тези, които не могат да контролират холестерола си чрез диета и физически упражнения.
Инхибиторите на PCSK9 могат да станат жизнеспособно алтернативно лечение за хора, които не могат да приемат статини.
Продължавайте да четете: Контрол на холестерола: инхибитори на PCSK9 срещу статини
